Aptivus es un medicamento anti-VIH. Pertenece a la categoría de medicamentos anti-VIH llamados inhibidores de la proteasa (IP). Aptivus evita que las células infectadas con el VIH produzcan más virus.
Aptivus debe usarse en combinación con Norvir (ritonavir) y con al menos dos otros medicamentos anti-VIH.
Aptivus es fabricado por Boehringer Ingelheim. Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Fármacos de los Estados Unidos (FDA) en junio de 2005 para el tratamiento anti-VIH. Aptivus/ritonavir está aprobado solamente para las personas infectadas con el VIH que ya hayan usado sin éxito otros regímenes de medicamentos anti-VIH. No está aprobado para personas infectadas con VIH que comienzan con un tratamiento anti-VIH o un inhibidor de la proteasa por primera vez (al menos que estuvieran infectados con una cepa de VIH resistente a muchos inhibidores de la proteasa).
¿Qué se sabe sobre Aptivus?
Aptivus tiene una estructura diferente a los otros inhibidores de la proteasa y es activo contra cepas del virus que son resistentes a otros inhibidores de la proteasa disponibles en la actualidad .
La dosis correcta de Aptivus es de 500 mg dos veces al día (dos cápsulas de 250 mg dos veces al día). Para poder mantener niveles altos de Aptivus en la sangre, lo cual es muy importante para que el medicamento sea eficaz, es necesario combinar Aptivus con dosis bajas (200 mg dos veces al día) del inhibidor de la proteasa Norvir (ritonavir).
Aptivus/ritonavir se debe tomar con alimentos, preferiblemente con una comida completa y nutritiva, para asegurar que el medicamento se absorva bien.
Aptivus está recomendado por el Departamento de Salud y Servicios Humanos (DHHS) para las personas VIH positivas que ya han usado, y sin buenos resultados, otros inhibidores de la proteasa. No está recomendado por el DHHS para pacientes que recién comienzan el tratamiento anti-VIH o que toman un inhibidor de la proteasa por primera vez.
Los estudios clínicos han demostrado que Aptivus es una opción efectiva para pacientes que quizás no respondan a inhibidores de la proteasa más antiguos, especialmente cuando se combina Aptivus con otros medicamentos anti-VIH ante los cuales el virus del paciente es al menos parcialmente sensible.
Aptivus/ritonavir funciona mejor cuando se lo combina con medicamentos anti-VIH a lo cuales el virus aún sea sensible. Sin embargo, ésto puede ser muy complicado para las personas infectadas con VIH que ya hayan probado, sin buenos resultados, otros regímenes de medicamentos anti-VIH. Las pruebas de resistencia, los análisis de genotipo y fenotipo, pueden ser muy útiles para determinar a qué medicamentos anti-VIH el virus tiene posibilidades de responder. Se recomienda el uso de las pruebas de resistencia cuando se combina un régimen que contenga Aptivus/ritonavir. En los estudios clínicos Aptivus/ritonavir funcionó mejor cuando se lo combinó con Fuzeon (enfuvirtide; T-20), especialmente en personas que nunca habían usado Fuzeon.
Un estudio clínico de Aptivus fue interrumpido debido a una efectividad limitada, y a la preocupación por la aparición temprana de toxicidad hepática, en pacientes que comienzan tratamiento por primera vez.
El estudio 1182.33 fue diseñado para evaluar la efectividad y seguridad de Aptivus (500 mg dos veces al día) en combinación con una de dos dosis de Norvir (100 o 200 mg dos veces al día), en comparación con Kaletra (lopinavir más ritonavir) en voluntarios VIH positivos que comienzan tratamiento por primera vez. El fabricante anunció en febrero que interrumpió el estudio de evaluación de Aptivus más 200 mg de ritonavir debido a un grado más alto de aumentos de las enzimas hepáticas.
La compañía optó por continuar estudiando Aptivus más 100 mg de Norvir, pero más voluntarios que estaban tomando Aptivus con dosis más bajas de Norvir tuvieron cargas virales detectables (superiores a 50 copias/mL) después de 60 semanas de tratamiento, en comparación con aquellos en el grupo que tomó Kaletra. Debido a este resultado, también se interrumpió el estudio de Aptivus con 100 mg de Norvir.
Estos resultados del estudio sugieren que Aptivus posiblemente no será una opción recomendada, entre los inhibidores de la proteasa, para las personas VIH positivas que comienzan tratamiento por primera vez.
Aptivus/ritonavir no está aprobado para el uso en niños VIH-positivos. Para aprender sobre las opciones de tratamiento para niños haz clic aquí.
¿Qué se sabe sobre las interacciones con otros medicamentos?
Debido a las maneras en que Aptivus y ritonavir son metabolizados (procesados) en el cuerpo, pueden interactuar con muchos medicamentos usados para el tratamiento anti-VIH, con complicaciones relacionadas al SIDA y con otras enfermedades. Aptivus/ritonavir puede causar que el nivel de otros medicamentos en la sangre sea muy bajo (lo cual disminuye su eficacia) o muy elevado (lo cual aumenta el riesgo de efectos secundarios). Igualmente, otros medicamentos pueden causar que los niveles de Aptivus y/o ritonavir sean muy bajos o muy elevados.
Infórmales a los doctores y farmacéuticos sobre todas las medicinas que estés tomando. Ésto incluye a las que se venden sin receta médica, hierbas y remedios naturales, como la hierba St. John's Wort. Cuando visites al doctor lleva contigo todas las medicinas, o haz una lista con sus nombres, cuándo las tomas y cuán a menudo. Tu doctor te dirá si necesitas alterar las dosis de cualquiera de los medicamentos.
Los siguientes medicamentos deben evitarse durante el tratamiento con Aptivus/ritonavir: Antimicóticos: Vfend (voriconazole) Medicamentos para la acidez y el reflujo ácido: Propulsid (cisapride) Antibióticos: Rifadin (rifampin) Medicamentos para la migraña: Methergine, Methylergometrine (methylergonovine); Ergostat, Cafergot, Ercaf, Wigraine (ergotamine); Ergotrate, Methergine (ergonovine); o D.H.E. 45, Migranal (dihydroergotamine) Antihistamínicos: Hismanal (astemizole) o Seldan (terfenadine) Medicamentos para el corazón: Cordarone, (amiodarone), Vascor (bepridil), Tambocor (flecainide), Rythmol (propafenone), o Quinaglute/Quinidex (quinidine) Medicamentos que reducen el colesterol (estatinas): Zocor (simvastatin) y Mevacor (lovastatin) Antisicóticos: Orap (pimozide) Sedativos: Versed (midazolam) y Halción (triazolam) Agrandamiento de próstata: Uroxatral (alfuzosin) Productos herbales: St. John's Wort
Aptivus/ritonavir puede disminuir mucho los niveles de otros inhibidores de la proteasa en la sangre, incluyendo Agenerase (amprenavir), Lexiva (fosamprenavir), Kaletra (lopinavir) e Invirase (saquinavir). Actualmente se recomienda que Aptivus/ritonavir no se tome con otros inhibidores de la proteasa, hasta que se completen adecuadamente los estudios de las dosis e interacciones medicamentosas.
Aptivus/ritonavir puede interactuar con los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa (INTR). Aptivus/ritonavir disminuye los niveles en la sangre de Ziagen (abacavri) en un 40% y los niveles de Retrovir (AZT) en un 35%. Puede ser necesario que se deba aumentar las dosis de Ziagen y Retrovir, si se los combinara con Aptivus/ritonavir. Sin embargo, no se han hecho recomendaciones acerca de qué dosis usar. Aptivus/ritonavir también puede disminuir los niveles en la sangre de Videx/VidexEC (didanosine). En consecuencia, Aptivus/ritonavir deberían tomarse dos horas antes o dos horas después de tomar Videx/VIdexEC.
Aptivus/ritonavir pueden interactuar con algunos medicamentos usados para tratar las micosis (candidiasis) y otras infecciones fúngicas (hongos). Diflucan (fluconazole) puede aumentar los niveles de Aptivus en la sangre (la dosis total de Diflucan no debería exceder los 200 mg). Aptivus/ritonavir puede aumentar los niveles en la sangre de Sporanox (itraconazole) o Nizoral (ketoconazole). La dosis diaria total de Sporanox y Nizoral no debe exceder los 200 mg. También es posible que Aptivus/ritonavir pueda tanto aumentar, como disminuir los niveles en sangre de Vfend (voriconazole).
Aptivus/ritonavir puede interactuar con algunos medicamentos usados para tratar a la TB, MAC y otras infecciones bacterianas. Aptivus/ritonavir aumenta los niveles en la sangre de Biaxin (clarithromycin). Igualmente, Biaxin aumenta los niveles de Aptivus/ritonavir en la sangre. La dosis de Biaxin no necesita disminuirse, a pesar de que pueda ser necesario hacerlo en personas con alteración de la función renal. Aptivus/ritonavir también puede aumentar los niveles en la sangre de Mycobutin (rifabutin). Si tomas Mycobutin al mismo tiempo que estás tomando Aptivus/ritonavir, se recomienda reducir la dosis de Mycobutin a 150 mg día por medio.
Aptivus/ritonavir pueden interactuar con los bloqueadores de los canales de calcio (medicamentos usados para tratar enfermedades del corazón). Todavía no se han realizado estudios que combinen Aptivus/ritonavir con los bloqueadores de los canales de calcio. Los proveedores de atención médica deberían tener precaución cuando receten Aptivus/ritonavir con Cardizem (diltiazem), Plendil/ Lexxel (felodipine), Cardene (nicardipine), Sular (nisoldipine), o Calan/Verelan (verapamil). Aptivus/ritonavir no se debe combinar con Vascor (bepridil).
Aptivus/ritonavir puede aumentar los niveles en la sangre de Norpramin (desipramine), un medicamento para tratar la depresión. Podría ser necesario disminuir la dosis de Norpramin.
Antabuse (disulfiram) es un medicamento que toman las personas con problemas de dependencia alcohólica. Esta medicación puede hacer que las personas se sientan muy mal si consumen alcohol aun en pequeñas cantidades. Dado que Aptivus/ritonavir contiene cantidades pequeñas de alcohol, no se debe combinar con Antabuse.
Flagyl (metronidazole) se usa para tratar algunos tipos de infecciones parasitarias. Las personas no deberían tomar alcohol [o medicamentos que contengan alcohol (como Aptivus/ritonavir)] cuando tomen este medicamento. La combinación de alcohol y Flagyl puede causar que algunos se sientan muy enfermos. En consecuencia, las personas VIH positivas que toman Aptivus/ritonavir no deben tomar Flagyl.
Los medicamentos que disminuyen el colesterol se conocen como "estatinas", y pueden interactuar con Aptivus/ritonavir. Existen dos estatinas que no deben usarse con Aptivus/ritonavir : Zocor (simvastatin) y Mevacor (lovastatin). Los niveles en la sangre de estos dos medicamentos pueden aumentar significativamente si se los combina con Aptivus/ritonavir, con lo cual aumentan los riesgos de efectos secundarios. Las dos estatinas que se pueden combinar de forma segura con Aptivus/ritonavir son Pravachol (pravastatin) y Lescol (fluvastatin). También es posible tomar Aptivus/ritonavir con Lipitor (atorvastatin), a pesar que Aptivus/ritonavir puede aumentar los niveles de este medicamento en la sangre. Si se receta Lipitor, es mejor comenzar el tratamiento con la dosis más baja posible de este medicamento y luego aumentarla si fuera necesario. Se sabe poco sobre la nueva estatina Crestor (rosuvastatin), en combinación con Aptivus/ritonavir.
Demerol (meperidine) es un analgésico potente (calmante). Aptivus/ritonavir puede disminuir los niveles de meperidine, pero puede aumentar la cantidad de normeperidine (un derivado activo de Demerol) en la sangre. En consecuencia, Demerol debería usarse con cautela si hay que combinarlo con Aptivus/ritonavir.
Otro calmante, metadona, usado comúnmente para tratar la adicción a la heroína, puede interactuar con Aptivus/ritonavir. Los niveles de la metadona en la sangre pueden disminuir cuando se los combina con Aptivus/ritonavir. Debido a esto, podría ser necesario aumentar la dosis de la metadona.
Aptivus/ritonavir disminuye la cantidad en la sangre de anticonceptivos orales (lo toman las mujeres para ayudar a evitar el embarazo). Ésto significa que podría haber un mayor riesgo de quedar embarazada si Aptivus/ritonavir y los anticonceptivos orales se toman al mismo tiempo. Para reducir el riesgo de embarazo, se deberían usar barreras de protección (por ej.: condones).
Los niveles en la sangre de Viagra (sildenafil), Levitra (vardenafil) y Cialis (tadalafil), pueden aumentar cuando se los combina con Aptivus/ritonavir. En consecuencia, es mejor usar una dosis baja de estos medicamentos con el propósito de reducir el riesgo de efectos secundarios.
¿Cuáles son los efectos secundarios de Aptivus/ritonavir?
Los efectos secundarios más comunes observados a corto plazo en los estudios clínicos, que incluyeron a personas VIH positivas, que tomaron Aptivus/ritonavir fueron: náuseas, vómitos, diarrea, dolor de estómago, cansancio y dolor de cabeza.
Aptivus/ritonavir puede aumentar el riesgo de hemorragia intracraneal (sangrado dentro del cerebro debido a la ruptura de vasos sanguíneos en la cabeza), que puede conducir a un infarto cerebral o la muerte. Aptivus/ritonavir debería usarse con precaución en pacientes que pudieran tener otros riesgos de sangrado excesivo por trauma, cirugía u otra condición médica; o que estuvieran recibiendo medicamentos que se sabe aumentan el riesgo de sangrado (por ej.: anticoagulantes o antiplaquetarios, los cuales se usan para prevenir o tratar los ataques cardíacos).
Aptivus/ritonavir ha sido asociado a casos de hepatitis y daño hepático significativo (descompensación hepática), inclusive con casos mortales según los reportes. Se recomienda que los pacientes VIH positivos con hepatitis B o hepatitis C, quienes están a un riesgo elevado de padecer efectos secundarios relacionados con el hígado, sean extremadamente precavidos.
Todas las personas VIH positivas que reciban Aptivus/ritonavir deberían ser controladas cuidadosamente. Se deberían realizar las pruebas de la función hepática antes de comenzar el tratamiento con Aptivus/ ritonavir, y controlarlas frecuentemente durante toda la duración del tratamiento. Las personas VIH positivas que desarrollan síntomas de problemas hepáticos, como fatiga, pérdida del apetito, coloración amarillenta de los ojos y la piel o aumento de la sensibilidad hepática, deberían consultar a sus proveedores de atención médica para discutir la interrupción del tratamiento con Aptivus/ritonavir. Las personas VIH positivas con problemas hepáticos moderados o severos no deberían tomar Aptivus/ritonavir.
Aptivus es un medicamento que contiene sulfa, y debería usarse con precaución en personas que se sabe son alérgicas a las sulfas. Se han reportado casos de erupciones en la piel leves a moderados y un aumento de la sensibilidad al sol (fotosensitividad) en las personas VIH positivas que tomaron Aptivus/ritonavir. En los estudios clínicos se han visto erupcionesn en la piel en un 14% de las mujeres y en un 8% a un 10% de los hombres que recibieron Aptivus/ritonavir. Además, en un estudio clínico de interacciones medicamentosas, que incluyó a voluntarias femeninas VIH positivas, que recibieron una dosis única de un anticonceptivo oral (ethinyl estradiol) y luego Aptivus/ritonavir, el 33% desarrolló una erupción en la piel. Se ha reportado erupción en la piel acompañada de dolor articular o rigidez, sensación de estrechamiento de la garganta o picazón, tanto en hombres como en mujeres que recibieron Aptivus/ritonavir. Las mujeres que toman Aptivus/ritonavir con medicamentos que contienen estrógenos corren un riesgo más elevado de desarrollar erupciones en la piel.
Algunas personas pueden desarrollar aumentos importantes en sus niveles de lípidos (triglicéridos y colesterol). No se conocen hasta el momento las posibilidades de padecer complicaciones a largo plazo, como ataques al corazón o infartos cerebrales, debido a aumentos en los lípidos de la sangre causados por los inhibidores de la proteasa. Haz clic aquí para leer nuestra lección llamada "Riesgos para el corazón (hiperlipidemia)".
Puede aparecer diabetes o niveles elevados de azúcar en personas que toman Aptivus/ritonavir u otros inhibidores de la proteasa.
Los régimenes de medicamentos anti-VIH que contienen inhibidores de la proteasa, incluyendo a Aptivus/ritonavir, pueden causar cambios en la forma del cuerpo (lipodistofia; incluyendo aumento de la grasa en la zona del abdomen, el pecho, y la parte posterior del cuello, así como también una disminución de la grasa en la cara, brazos y piernas). Estos efectos de la terapia anti-VH son resumidos en nuestra lección sobre lipodistrofia.
¿Pueden tomar Aptivus las mujeres embarazadas?
Aptivus/ritonavir esta clasificado por la FDA como un medicamento de categoría C para su uso durante el embarazo. La categoría C significa que los estudios en animales mostraron efectos adversos en el feto, pero no hay estudios apropiados en las mujeres embarazadas. Las mujeres VIH positivas que quedan embarazadas deben hablar sobre los beneficios y los posibles efectos secundarios de un tratamiento anti-VIH para ayudar a proteger a su bebé del VIH (ver nuestra lección Planificación familiar, embarazo y VIH).
No se sabe si Aptivus/ritonavir pasa a la leche materna y que efecto pueda tener en el bebé. Sin embargo, para evitar la transmisión del virus a un bebé no infectado, se recomienda que las madres VIH positivas no le den el pecho a sus bebes.
¿Dónde puedo obtener más información sobre los estudios clínicos de Aptivus?
Si estás interesado en participar en algún estudio clínico que esté investigando Aptivus, existe un servicio disponible para averiguar acerca de los estudios clínicos es AIDSinfo.nih.gov, un sitio dirigido por los Institutos Nacionales de Salud de los Estados Unidos (National Institutes of Health). Tienen "especialistas en información sobre la salud," con los que te puedes comunicar llamando al número gratuito 1-800-HIV-0440 (1-800-448-0440).
Última revisión: 1/3/2008
Esta información ha sido escrita por el equipo editorial de AIDSmeds.com. Podrás encontrar una biografía de nuestro equipo de escritores en la página "About Us".
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No se sabe si Aptivus/ritonavir pasa a la leche materna y que efecto pueda tener en el bebé. Sin embargo, para evitar la transmisión del virus a un bebé no infectado, se recomienda que las madres VIH positivas no le den el pecho a sus bebes.