Selzentry es un inhibidor de la entrada bloqueador de CCR5, fabricado por ViiV Healthcare. Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Fármacos de los EEUU (FDA) en agosto de 2007. Selzentry está aprobado para personas con experiencia previa en tratamientos que tienen cepas del VIH que son resistentes a múltiples medicamentos antirretrovirales (ARV) para personas que tienen cepas del VIH sensibles a los medicamentos, como aquellos que comienzan un tratamiento por primera vez.
En el extranjero, maraviroc se aprobará y venderá bajo la marca comercial Celsentri.
Selzentry se une a una proteína en la membrana de las células CD4, llamada CCR5. Una vez que esto ocurre, el VIH no puede acoplarse eficazmente a la superficie de las células T, de este modo se evita la infección de células sanas.
Selzentry se debe usar en combinación con otros medicamentos para el VIH.
Ademas de la eficacia antiviral de Selzentry, se continuan estudios sobre el potencial como terapia para el sistema inmunológico, particularmente en su efecto en el conteo de las CD4 y el proceso inflamatorio.
Se ha establecido un programa de asistencia para pacientes (PAP), para personas que viven con el VIH, que no tienen seguro médico privado o público y que no pueden cubrir los costos de Selzentry. Para aprender más acerca del PAP para Selzentry llama al 888-327-7787 o visite el sitio de web de la compañia para obtener más información. Para aquellos personas con seguro médico privado se ha establecido un programa para ayudar a cubrir los co-pagos de Selzentry hasta $100 por mes. Para obtener más información sobre este programa visite www.mysupportcard.com.
¿Qué se sabe sobre Selzentry hasta el momento?
Selzentry está disponible en tabletas de 150 y 300 mg, y debe tomarse dos veces al día. Debido a las interacciones que tiene con otros medicamentos, incluso con algunos de los medicamentos para el VIH, el proveedor de atención médica debe determinar la dosis de Selzentry cuidadosamente.
Inhibidores de CYP3A: Si se combina Selzentry con inhibidores de la proteasa (con la excepción de Aptivus [tipranavir] más Norvir [ritonavir]); el INNTRRescriptor (delavirdine); los antibióticos Biaxin (clarithromycin), Ketek (telithromycin), Nizoral (ketoconazole) o Sopranos (itraconazole); o el antidepresivo Serzone (nefazodone), la dosis correcta es de una tableta de 150 mg dos veces al día.
Inductores de CYP3A: Si Selzentry se combina con el INNTR Sustiva (efavirenz); los anticonvulsivos Tegretol (carbamazepine) o phenofarbital; o el antibiótico Rifadin (rifampin), la dosis correcta es de dos tabletas de 300 mg dos veces al día.
Otros medicamentos: Si Selzentry se combina con Aptivus/Norvir, el INNTR Viramune (nevirapine); el inhibidor de la entrada Fuzeon (enfuvirtide); y el inhibidor núcleosido de la transcriptasa inversa (sin inhibidores de CYP3A); el antibiótico Bactrim o Separa (TMP/SMX); o el sedante Versed (midazolam), la dosis correcta es una tableta de 300 mg dos veces al día.
Selzentry brinda esperanzas a los pacientes VIH positivos que no responden a otros medicamentos anti-VIH. Debido a que Selzentry ataca al VIH de una manera diferente que los otros antirretrovirales disponibles actualmente, las personas que viven con el virus (sin importar qué medicamentos no hayan funcionado anteriormente).probablemente se beneficiarán con el uso de Selzentry. Dos estudios clínicos grandes han determinado que Selzentry, es eficaz cuando se combina con otros medicamentos, en pacientes en los que el virus ya se ha adaptado a medicamentos anti-VIH usados previamente. Sin embargo, Selzentry funcionó mejor cuando se combinó con al menos otros dos medicamentos a los cuales el virus era aún sensible (los pacientes que usaron Selzentry en combinación con medicamentos a los que el virus ya era resistente, no experimentaron descensos de la carga viral por mucho tiempo). Por esta razón, es mejor usar una prueba de resistencia para determinar previamente a qué medicamentos el virus continúa siendo sensible; los resultados mostrarán cuáles son los mejores antirretorvirales para combinar con Selzentry.
Selzentry también está aprobado para personas con VIH cuyo virus no es resistente o tiene resistencia limitada a otros medicamentos antirretrovirales disponibles. Selzentry no está considerado como una opción .preferida. ni .alternativa., por las guías de tratamiento del Departamento de Salud y Servicios Humanos de los Estados Unidos para pacientes que toman medicamentos por primera vez. El DHHS considera que Selzentry.en combinación con Combivir (zidovudine y lamivudine).es una opción .aceptable. pero se necesitan más datos. Para aprender más acerca de las opciones .preferidas. recomendadas, haz clic aquí.
Selzentry será eficaz para disminuir la carga viral, solamente en personas que poseen un VIH que usa el receptor CCR5. Tendrá eficacia limitada en contra del virus que use a otro co-receptor de la célula CD4, llamado CXCR4 o virus que usan ambos receptores. Debido a que el VIH que usa el "tropismo" CXCR4 y el doble tropismo es más común en personas que han estado infectadas con el VIH por varios años, estas mismas personas son las que más probablemente usen Selzentry. Antes de comenzar con Selzentry, es necesario utilizar un análisis de laboratorio llamado prueba de tropismo, para poder determinar si el tratamiento con Selzentry será útil.
Los problemas de resistencia tienen 2 partes: 1) las mutaciones de la proteina gp120 del VIH pueden causar resistencia al medicamento (pero no necesariamente a otros inhibidores de la entrada), y 2) mientras se toma el inhibidor CCR5, es posible que aparezca el virus con tropismo CXCR4 sin que lo afecte la presencia de Selzentry o cualquier inhibidor de la entrada bloqueador de CCR5. Se necesita más información proveniente de estudios sobre Selzentry para entender mejor el riesgo y el efecto de las mutaciones causantes de resistencia y el surgimiento del VIH con tropismo CXCR4 mientras se está bajo tratamiento.
En pruebas experimentales, las personas que tomaron Selzentry tuvieron aumentos mayores en el conteo de las CD4 que en personas que tomanron placebo u otra medicina. Todavía no sabemos si el aumento en CD4 tenga algun beneficio adicional. Varios pruebas clínicas están en desarrollo para determinar si Selzentry pueda ayudar a subir el conteo al añadirlo a un tratamiento con respuesta pobre en los CD4.
Debido a la manera en que Selzentry trabaja, bloqueando la entrada del virus en las células, los investigadores están interesados en estudiar si añadirlo a un régimen de ARV efectivo pueda reducir el tamaño de la reserva latente del VIH que la mayoría de las personas cargan aunque tengan control total sobre la reproducción del VIH. En teoría, la reducción de este reservorio latente podría resultar en que las personas ya no necesiten tratamiento para el VIH. Los estudios de Intensificacion de tratamiento están en proceso.
Estudios pequeños han encontrado que Selzentry quizas pueda reducir la inflamación célular en el cuerpo. La inflamación célular ha sido ligada a una variedad de enfermedades que incluyen las enfermedades cardiovasculares, la diabetes, la enfermedad de los riñones y ciertas clases de cáncer. En comparación a personas no positivas para el VIH, los niveles de inflamación son mayores en personas positivas con el VIH bien controlado por tratamiento. Por esta razón, los científicos estudian varias maneras de proceder, incluyendo el uso de Selzentry para determinar si disminuir la inflamación en personas positivas para el VIH puede reducir el riesgo a las enfermedades mencionadas anteriormente.
¿Qué se sabe sobre las interacciones con otros medicamentos?
Selzentry es metabolizado (procesado) en el hígado, tal como ocurre con muchos medicamentos que se usan para tratar el VIH y el SIDA. Esto significa que Selzentry puede interactuar con otros medicamentos. Si bien no se espera que el medicamento disminuya o aumente los niveles de otros medicamentos en el cuerpo, los estudios demostraron que otros medicamentos pueden afectar los niveles de Selzentry en el cuerpo.
Al momento de su aprobación en agosto de 2007, no había "contraindicaciones" conocidas. Esto significa que no existen medicamentos conocidos que se deban evitar cuando se toma Selzentry.
Los anticonvulsivos, como Tegretol (carbamazepine), Luminal (phenobarbital), Dilantin (phenytoin), pueden disminuir la cantidad de Selzentry en la sangre.
Otros medicamentos anti-VIH pueden interactuar con Selzentry. Algunos medicamentos son "inhibidores del complejo CYP3A". Esto significa que disminuyen la capacidad de ciertas enzimas responsables de procesar o metabolizar Selzentry en el cuerpo. Algunos medicamentos anti-VIH son "inductores del complejo CYP3A", es decir que pueden acelerar el metabolismo de Selzentry en el cuerpo. Existen otros que no tienen un efecto importante sobre dichas enzimas. La dosis de Selzentry se deberá ajustar, dependiendo de los medicamentos anti-VIH que se utilicen (ver dosis recomendadas arriba).
Selzentry puede interactuar con algunos medicamentos que se usan para tratar la TB, MAC y otras infecciones bacterianas. Rifadin (rifampin) puede disminuir los niveles de Selzentry, por lo tanto la dosis de Selzentry (considerando que tampoco se estén usando inhibidores de CYP3A) debería ser de 600 mg (dos tabletas de 300 mg) dos veces al día. Biaxin (clarithromycin) aumenta los niveles de Selzetry, por lo que se requiere que la dosis de Selzentry sea de una tableta de 150 mg dos veces al día.
Selzentry puede interactuar con algunos medicamentos que se usan para tratar los hongos (candidiasis) y otras infecciones fúngicas. Nizoral (ketoconazole) y Sporanox (itraconazole) pueden aumentar los niveles de Selzentry en la sangre. Si se usan estos medicamentos, la dosis de Selzentry debería ser de una tableta de 150 mg dos veces al día.
Otros medicamentos, inclusive aquellos que se sabe que tienen un efecto inhibidor potente sobre las enzimas del complejo CYP3A, pueden interactuar con Selzentry y se podrían necesitar ajustes de las dosis. Habla con tu doctor o tu farmacéutico acerca de todos los medicamentos que estés tomando. Esto incluye los que compras sin receta médica, hierbas o remedios naturales. Trae contigo todas tus medicinas que estés tomando cuando visites a tu doctor, o escribe una lista con sus nombres, cuánto y cuándo las tomas. De esa manera, tu doctor te podrá decir si tienes que cambiar las dosis de algunas de tus medicinas.
Las personas con problemas en los riñones tendrán que ajustar la dosis de Selzentry cuando se combina con otras medicinas, incluyendo ambas medicinas que aumentan o disminuyen las enzimas CYP3A. También muchos otras medicinas que incluyen Aptivus con Norvir, Viramune, Isentress, Fuzeon y todos los Inhibidores nucleótidos de transcriptasa reversa (INTR).
¿Qué se sabe sobre los efectos secundarios?
Los efectos secundarios más comunes asociados al tratamiento con Selzentry en las investigaciones clínicas que estudiaron a pacientes con experiencia previa en tratamientos fueron tos, fiebre, resfríos, erupciones en la piel, dolor muscular y articular, dolor de estómago y mareos.
A pesar de que en general, no ha existido un aumento de problemas del hígado severos en pacientes tratados con Selzentry en los estudios clínicos, se ha observado toxicidad hepática en algunos pacientes que usaron el medicamento. Ciertos signos y síntomas de características alérgicas.por ejemplo, erupción en la piel, aumento del número de eosinófilos (tipo de glóbulos blancos) o elevación de anticuerpos anti IgE.podrían ocurrir antes del desarrollo de toxicidad hepática. Si estos signos o síntomas aparecieran cuando toman Selzentry, los pacientes deberían ser evaluados inmediatamente.
Las personas con problemas séveros y enfermedad de etapa avanzada en los riñones no deben tomar Selzentry si también toman medicina que afecta los niveles de las enzimas hepáticas CYP3A.
En los estudios clínicos, se observaron más problemas cardiovasculares, incluyendo ataques al corazón, en los pacientes que recibían Selzentry en comparación con los que recibieron placebo. Como consecuencia de ello, el fabricante y la FDA recomiendan que el medicamento se use con precaución en pacientes que corren riesgo de desarrollar problemas cardiovasculares.
Debido a que Selzentry bloquea al co-receptor CCR5 localizado en algunas células del sistema inmunológico, existe el riesgo teórico de desarrollar infecciones y cánceres. Sin embargo, las tasas de infecciones y cáncer no fueron más altas en pacientes que recibieron Selzentry, en comparación con aquellos que recibieron placebo, en estudios clínicos de un año de duración.
¿Pueden tomar Selzentry las mujeres embarazadas?
Selzentry está clasificado por la FDA como un medicamento de categoría B para uso durante el embarazo. La categoría B significa que los estudios en animales no mostraron riesgo para el feto en desarrollo, pero no existen estudios apropiados y bien controlados en las mujeres embarazadas. Las mujeres VIH positivas que quedan embarazadas deben hablar sobre los beneficios y los posibles efectos secundarios de un tratamiento anti-VIH para ayudar a proteger a su bebé del VIH (lee nuestra lección: Planificación familiar, embarazo y VIH.
No se sabe si Selzentry pasa a la leche materna y qué efecto pueda tener en el bebé. Sin embargo, para evitar la transmisión del virus a un bebé no infectado, se recomienda que las madres VIH positivas no le den el pecho a sus bebés.
¿Dónde puedo obtener más información sobre los estudios clínicos de Selzentry?
Si usted desea saber si es elegible para estudios clínicos que incluya Selzentry, puede buscar información en AIDSinfo.nih.gov, un sitio dirigido por los Institutos Nacionales de Salud de los Estados Unidos (National Institutes of Health). Tienen "especialistas en información sobre la salud," con los que puedes hablar llamando al número gratuito 1-800-HIV-0440 (1-800-448-0440).
Última revisión: 3/31/2011
Esta información ha sido escrita por el equipo editorial de AIDSmeds.com. Podrás encontrar una biografía de nuestro equipo de escritores en la página "About Us".
Selzentry está clasificado por la FDA como un medicamento de categoría B para uso durante el embarazo. La categoría B significa que los estudios en animales no mostraron riesgo para el feto en desarrollo, pero no existen estudios apropiados y bien controlados en las mujeres embarazadas. Las mujeres VIH positivas que quedan embarazadas deben hablar sobre los beneficios y los posibles efectos secundarios de un tratamiento anti-VIH para ayudar a proteger a su bebé del VIH (lee nuestra lección: 
No se sabe si Selzentry pasa a la leche materna y qué efecto pueda tener en el bebé. Sin embargo, para evitar la transmisión del virus a un bebé no infectado, se recomienda que las madres VIH positivas no le den el pecho a sus bebés.